مصرف موادى براى بهبود عملکرد ورزشى داراى قدمتى معادل خود ورزش است. به هر حال استفادهٔ گسترده از مواد شيميائى پيچيده در دههٔ ۱۹۵۰ و ۱۹۶۰ همگام با پيشرفت در صنايع داروسازى مدرن آغاز شد. در اين دوران داروهاى جديد به جاى استخراج از منابع گياهى يا حيوانى با استفاده از متدهاى سنتز شيميائى ساخته مى‌شدند. به موازات آن، صنايع داروسازى براى امتحان اثربخشى و بى‌خطر بودن محصولات خود، تحولى در جريان تجزيهٔ شيميائى ايجاد کردند. ظهور اين روش‌هاى حساس غربال‌گرى داروها، براى يافتن روش‌هاى دقيق تست داروئى در ورزش حياتى بود.


تعدادى از فدراسيون‌هاى ورزشى تست داروئى را از همان سال‌هاى دههٔ ۵۰ و ابتداى دههٔ ۶۰ آغاز کردند. اين تست‌ها بيشتر براى تشخيص آمفتامين‌ها به‌کار مى‌رفتند که در آن زمان به‌نحو گسترده‌اى براى بهبود عملکرد ورزشى مورد سوء‌استفاده قرار مى‌گرفتند. آمفتامين‌ها عامل مرگ دو دوچرخه‌سوار بوده‌اند، يکى Knud Jensen که در المپيک رم (سال ۱۹۶۴) از دنيا رفت و ديگرى دوچرخه‌سوار انگليسى به نام تامى سيمپسون که در روز سيزدهم مسابقات دور فرانسه در سال ۱۹۶۷ درگذشت. اين اتفاقات ناگوار بعضى از فدراسيون‌هاى ورزشى را به تکاپو انداخت.


روش‌هاى اوليهٔ آزمايش به اندازهٔ کافى نبودند. تکنولوژى آن زمان براى تجزيهٔ ادرار ورزشکاران گاه به پاسخ‌هاى غيردقيقى منتهى مى‌شد که در جلوگيرى از مصرف اين‌گونه مواد مؤثر نبود. ورزشکاران فهميده بودند که زمان پاک‌سازى (کليرانس) بين مصرف دارو و انجام آزمايش تنها چيزى است که براى جلوگيرى از مشخص شدن مادهٔ ممنوعه و خصوصاً متابوليت‌هاى آن اهميت دارد. در آن زمان، ورزشکاران پس از مسابقه تست مى‌شدند و لذا حساب کردن اين زمان پاک‌سازى کار چندان سختى محسوب نمى‌شد. به‌علاوه تست‌هاى موجود قادر به تشخيص استروئيدهاى آنابوليک نبودند.


اگرچه کميتهٔ بين‌المللى المپيک از پيشگامان تدوين قانون در زمينهٔ دوپينگ و نحوهٔ آزمايش آن بود، اما پيش از آن فيفا روش آزمايش را در جام‌جهانى فوتبال ۱۹۶۶ در انگليس پايه‌گذارى کرد. UCI (فدراسيون بين‌المللى دوچرخه‌سواري) نيز قوانين مربوط به آزمايش‌هاى پزشکى را در سال ۱۹۶۷ وضع نمود. ابتدا IOC در سال ۱۹۶۱ کميسيون پزشکى به رياست سِر آرتور پوريت را تشکيل داد. در سال ۱۹۶۷، اين کميته مجدداً کميسيونى را به رياست پرنس آلکساندر مرود (Merode) بلژيکى که خود دوچرخه‌سوار بود و براى ايجاد برنامه‌هاى کنترل و دوپينگ در دههٔ ۵۰ اقدام کرده بود، تشکيل داد. اين کميسيون سه مسؤوليت عمده داشت:


۱. در زمينهٔ تجهيزات پزشکى و ملحقات آن و نيز امکانات دهکدهٔ المپيک به کشور ميزبان بازى‌هاى المپيک راهنمائى و کمک مى‌کرد.


۲. کنترل دوپينگ بازى‌هاى المپيک را برعهده مى‌گرفت، يعنى داروها و روش‌هاى دوپينگ را طبقه‌بندى کرده و در صورت تخطى از قوانين مربوط به دوپينگ مجازات‌هائى را پيشنهاد مى‌کرد.


۳. تائيد جنسيت زنان شرکت‌کننده در رقابت‌ها را برعهده داشت و براى آنهائى که مورد تائيد قرار مى‌گرفتند، مجوز شرکت در مسابقه صادر مى‌نمود.


کميتهٔ بين‌المللى المپيک اولين کنترل اجبارى دوپينگ را در بازى‌هاى المپيک زمستانى Grenoble فرانسه (سال ۱۹۶۸) سپس در المپيک تابستانى مکزيکوسيتى در همان سال پايه‌ريزى کرد. در آن زمان ليست داروهاى ممنوعه شامل مسکن‌هاى مخدر و داروهاى محرک منجمله محرک‌هاى سيستم روانى حرکتي، آمين‌هاى مقلد سيستم سمپاتيک و محرک‌هاى متفرقه سيستم عصبى مرکزى بود. اگرچه احتمال مى‌رفت که استروئيدهاى آنابوليک آندروژنيک هم در آن زمان استفاده شوند، روش‌هاى آزمايش آنقدر پيشرفته نبودند تا بتوان اين داروها را هم به ليست داروهاى ممنوعه اضافه کرد.


وقتى آزمايش دوپينگ در بازى‌هاى سال ۱۹۶۸ انجام گرفت، ماهيتى محدود داشت. در اين مسابقات يک ورزشکار به‌علت مصرف الکل از دور مسابقه‌ها اخراج شد. کميتهٔ بين‌المللى المپيک با محدوديت‌هاى مسؤوليت خود در زمينهٔ کنترل دوپينگ آشنا بود. نشريهٔ خبرى IOC در آگوست ۱۹۶۸ مى‌نويسد: وظيفهٔ کميتهٔ بين‌المللى المپيک آگاه ساختن کميته‌هاى ملى المپيک و فدراسيون‌هاى بين‌المللى و نيز پايه‌ريزى يک سيستم آموزشى است. در هر حال IOC قوانين خاص خود را دارد و دوپينگ را تعريف کرده است. تدارکات توسط کميتهٔ برگزارکننده انجام مى‌گيرد، ولى تست کردن واقعى در دست ديگران است. اين مسؤوليتى است که IOC حاضر به قبول آن نيست.


بعداً IOC مسؤوليت‌هاى خود را در تعيين آزمايشگاه‌هاى معتبر و نيز برنامه‌‌ريزى تست دوپينگ در بازى‌هاى المپيک گسترش داد. اين کميته مسؤوليتى براى آزمايش در زمان خارج از مسابقات نداشت، اگرچه به‌علت وجود آزمايشگاه‌هاى معتبر و انتشار ليست مواد ممنوعه و روش‌هاى پذيرفته شده در اکثر ورزش‌ها براى کنترل دوپينگ، به وضوع با اين مسئله نيز درگير بود.


اولين آزمايش همه‌جانبه در ميان ورزشکاران المپيک در بازى‌هاى تابستانى ۱۹۷۲ مونيخ انجام پذيرفت. اينجا هم آزمايش محدود به مسکن‌هاى مخدر و سه دسته از محرک‌ها بود. با اين وجود آزمايش‌ها به‌نحو وسيع‌ترى انجام پذيرفتند و ۲۰۷۹ نمونه مورد آزمايش قرار گرفتند. هفت ورزشکار از دور مسابقات کنار رفتند و يکى هم قبلاً از بازى‌هاى المپيک زمستانى در ساپورو اخراج شده بود.