محرک‌هاى سيستم عصبى مرکزى موادى هستند که در مناطق مختلفى از مغز يا نخاع باعث افزايش تحريک‌پذيرى مى‌شوند. اثر عمدهٔ اکثر اين داروها، ايجاد حالت انگيختگى و افزايش عملکرد حرکتى است که به احساس افزايش هوشيارى ذهني، کاهش خستگي، بهبود تمرکز، افزايش انرژى و انگيزش و بهبود خُلق منجر مى‌گردد. تحريک بيش از حد مى‌تواند به تشنج بيانجامد و اغلب اين داروها به‌صورت وابسته به دُز باعث تشنج مى‌شوند.


ميزان تحريک‌پذيرى CNS برآيندى از تعادل ظريف مابين فعاليت تحريکى و مهارى در داخل مغز است. محرک‌هاى CNS به‌طور مستقيم يا غيرمستقيم فعاليت تحريکى را افزايش داده يا اجزاء مهارى را به وقفه مى‌اندازند.


ترانسميترهاى تحريکى گلوتامات و آسپارتات در سيناپس‌هاى تحريکى حائز اهميت هستند. برعکس گاما آمينو بوتيريک اسيد (GABA) و گليسين نوروترانسميترهاى مهارى اصلى هستند. آدنوزين نيز که يک تنظيم‌کنندهٔ عصبى (Neuromodulator) است نقش مهمى در CNS دارد، بدين صورت که يک اثر دپرسان بر جا مى‌گذارد. بسيارى از محرک‌هاى CNS از طريق آنتاگونيسم در رسپتورهاى GABA، گليسين يا آدنوزين عمل مى‌کنند، در حالى‌که بقيهٔ (سمپاتوميمتيک‌هاى داراى اثر غيرمستقيم) با افزايش ترشح و يا مهار بازجذب کاته‌کولامين‌هاى آندوژن باعث افزايش تحريک CNS مى‌گردند.

جدول مکانيسم اثر برخى داروهاى محرک

رده فرآورده مکانيسم
گزانتين کافئين آنتاگونيست آدنوزين
تئوفيلين
محرک‌هاى روانى آمفتامين‌ها تشديد اثرات کاته کولامين‌هاى آندوژن
متيل فنيديت
کوکائين
Mazindol
Pemoline
Dietylpropin
محرک‌هاى متفرقه Bicuculline آنتاگونيست رقابتى GABA
Picrotoxin آنتاگونيست غير رقابتى GABA
Pentylenetetrazol آنتاگونيست غير رقابتى GABA
استريکنين آنتاگونيست رسپتور غير NMDA گليسين
Doxapram ناشناخته


اين داروها در کتب مختلف داروشناسى به طرق گوناگون طبقه‌بندى شده‌اند. در يک تقسيم‌بندى ساده و مرسوم اين داروها در سه گروه گنجانده مى‌شوند: محرک‌هاى روانى (Psychostimulants)، مشتقات گزانتين و محرک‌هاى متفرقه CNS.