در ایالات متحده پانزده بنزودیازپین برای استفاده بالینی در دسترس می‌باشد (جدول دوز و اشکال داروئی آگونیست‌ها و آنتاگونیست‌های گیرنده بنزودیازپین).

جدول دوز و اشکال داروئی آگونیست‌ها و آنتاگونیست‌های گیرنده بنزودیازپین

دارو دوز معادل نیمه عمر (ساعت) سرعت جذب
آگونیست‌ها
کلونازپام ۰/۵ طولانی (متابولیت ۲۰<) سریع
دیازپام ۵ طولانی (۲۰<)
(نوردیازپام - طولانی ۲۰<)
سریع
آلپرازولام ۰/۲۵ متوسط (۲۰-۶) متوسط
لورازپام ۱ متوسط (۲۰-۶) متوسط
اکسازپام ۱۵ متوسط (۲۰-۶) آهسته
تمازپام ۵ متوسط (۲۰-۶) متوسط
کلردیازپوکساید ۱۰ متوسط (۲۰-۶)
(دمتیل کلردیازپوکساید - متوسط ۲۰-۶)
(دموکساپام - طولانی، ۲۰<)
(نوردیازپام، طولانی، ۲۰<)
متوسط
فلورازپام ۵ کوتاه (۶>)
(ان - هیدروکسی اتیل فلورازپام کوتاه ۶>)
(ان - دزالکیل فلورازپام طولانی، ۲۰<)
سریع
تریازولام ۰/۰۳-۰/۱ کوتاه (۶>) سریع
کلرازپات ۷/۵ کوتاه (۶>)
(نوردیازپام - طولانی، ۲۰<)
سریع
هالازپام ۲۰ کوتاه (۶>)
(نوردیازپام - طولانی، ۲۰<)
متوسط
پرازپام ۱۰ کوتاه (۶>)
(نوردیازپام - طولانی، ۲۰<)
آهسته
استازولام ۰/۳۳ متوسط (۲۰-۶)
(۴ - هیدروکسی استازولام متوسط، (۲۰-۶)
سریع
کوازپام ۵ طولانی (۲۰<)
(۲-آکسوکوازپام - ان - دزالکیل فلورازپام - طولانی، ۲۰<)
سریع
میدازولام ۱/۳-۱/۲۵ کوتاه (۶>) سریع
زولپیدم ۲/۵ کوتاه (۶>) سریع
زالپلون ؟ سریع
آنتاگونیست
فلومازنیل ۰/۰۶ کوتاه (۶>) سریع


دارو دوز معمول بزرگسال اشکال داروئی
آگونیست‌ها
کلونازپام ۶-۱ میلی‌گرم bid قرص‌های ۵/۰، ۱، و ۲ میلی‌گرمی
دیازپام ۴۰-۴ میلی‌گرم bid یا qid قرص‌های ۲، ۵، و ۱۰ میلی‌گرمی (کپسول‌های آهسته‌رهش ۱۵ میلی‌گرمی)
آلپرازولام ۱۰-۰/۵ میلی‌گرم bid یا qid قرص‌های ۲۵/۰، ۵/۰، ۱ و ۲ میلی‌گرمی
لورازپام ۶-۱ میلی‌گرم tid قرص‌های ۵/۰، ۱، و ۲ میلی‌گرمی
تزریقی ۲ میلی‌گرم / میلی‌لیتر و ۴ میلی‌گرم/ میلی‌لیتر
اکسازپام ۱۲۰-۳۰ میلی‌گرم tid یا qid کپسول‌های ۱۰، ۱۵ و ۳۰ میلی‌گرمی (قرص‌های ۱۵ میلی‌گرمی)
تمازپام ۳۰-۷/۵ میلی‌گرم hs کپسول‌های ۵/۷، ۱۵ و ۳۰ میلی‌گرمی
کلردیازپوکساید ۱۵۰-۱۰ میلی‌گرم tid یا qid قرص و کپسول‌های ۵، ۱۰ و ۲۵ میلی‌گرمی
فلورازپام ۳۰-۱۵ میلی‌گرم hs کپسول‌های ۱۵ و ۳۰ میلی‌گرمی
تریازولام ۰/۱۲۵ یا ۲۵۰/۰ میلی‌گرم hs قرص‌های ۱۲۵/۰ یا ۲۵/۰ میلی‌گرمی
کلرازپات ۶۰-۱۵ میلی‌گرم bid یا qid قرص‌های ۷۵/۳، ۵/۷ و ۱۵ میلی‌گرمی
(قرص‌های آهسته‌رهش ۲۵/۱۱ و ۵/۲۲ میلی‌گرمی)
هالازپام ۱۶۰-۶۰ میلی‌گرم tid یا qid قرص‌های ۳۰ و ۴۰ میلی‌گرمی
پرازپام ۶۰-۲۰ میلی‌گرم tid یا qid کپسول‌های ۵، ۱۰، یا ۲۰ میلی‌متری
استازولام ۱ یا ۲ میلی‌گرم hs قرص‌های ۱ یا ۲ میلی‌گرمی
کوازپام ۷/۵ یا ۱۵ میلی‌گرم hs قرص‌های ۵/۷ و ۱۵ میلی‌گرمی
میدازولام ۵۰-۵ میلی‌گرم، تزریقی ویال‌های ۱، ۲، ۵ و ۱۰ میلی‌لیتری
تزریقی ۵ میلی‌گرمی/ میلی‌لیتر
زولپیدم ۵ یا ۱۰ میلی‌گرم hs قرص‌های ۵ و ۱۰ میلی‌گرمی
زالپلون ۱۰ میلی‌گرم hs کپسول‌‌های ۵ و ۱۰ میلی‌گرمی
آنتاگونیست
فلومازنیل تزریق ۵/۰ - ۲/۰ میلی‌گرم در دقیقه در عرض ۱۰-۳ دقیقه
(کلاً ۵-۱ میلی‌گرم)
۰/۱ میلی‌گرم / میلی‌لیتر
(ویال‌های ۵ و ۱۰ میلی‌لیتری)


- کدامیک از بنزودیازپین‌های زیر در درمان اضطراب افراد مسن ارجح می‌باشد؟ (پیش‌کارورزی اسفند ۷۶)


الف ـ دیازپام (Diazepam) ب ـ اکزازپام (Oxazepam)
ج ـ فلورازپام (Flurazepam) د ـ کلونازپام (Clonazepam)


پاسخ: گزینه ب


- قطع ناگهانی کدامیک از داروهای زیر علایم شدیدتری ایجاد می‌کند؟ (پیش‌کارورزی مهر ۷۸)


الف ـ لورازپام ب ـ کلردیازپوکساید ج ـ فلورازپام د ـ دیازپام


پاسخ: گزینه الف


این داروها به شکل گسترده‌ای مورد استفاده قرار می‌گیرند و دست کم ۱۰% جمعیت هر ساله از یکی از آنها استفاده می‌کنند. آنها هم در مصرف کوتاه‌مدت و هم بلندمدت بی‌خطر، مؤثر و به‌خوبی قابل تحمل می‌باشند. آثار داروئی بنزودیازپین‌ها در جدول آثار داروئی بنزودیازپین‌ها نشان داده شده‌اند.

جدول آثار داروئی بنزودیازپین‌ها

آثار کاربرد بالینی / نتایج
آثار درمانی
آرام‌بخشی - رخوت‌زائی بی‌خوابی، رخوت‌زائی هوشیار، ترک الکل
ضداضطراب حملات پانیک، اضطراب فراگیر
ضد تشنج تشنج و حملات صرعی
شل‌کننده عضلانی تشنج عضلانی، اسپاسم عضلانی
فراموشی کمکی در شیمی‌درمانی یا بی‌هوشی
ضد استرس هیپرتانسیون خفیف، سندرم روده تحریک‌پذیر، آنژین
عوارض جانبی
آرام‌بخشی - رخوت‌زائی خواب‌آلودگی در طول روز، اختلال تمرکز
فراموشی فراموشی خفیف، اختلال حافظه پیش‌گستر
روانی - حرکتی حوادث، افتادن و زمین خوردن
رفتاری افسردگی‌، آژیتاسیون
کاهش پاسخ CO2 بدتر شدن آپنه خواب و سایر اختلالات انسدادی ریه
سندرم ترک وابستگی - اضطراب، بی‌خوابی، حساسیت بیش از حد به نور، حساسیت بیش از حد به صدا، تاکیکاردی، هیپرتانسیون سیستولی خفیف، تومور، سردرد، تعریق، ناراحتی شکمی، میل شدید برای مصرف، تشنج