داروشناسى

داروهاى اين گروه داراى شباهت ساختمانى با آمفتامين هستند. هر دو داروى ذکر شده اثر خود را به‌طور غيرمستقيم بر روى نورون‌هاى سيستم‌هاى سمپاتيک و اعصاب مرکزى اعمال مى‌کنند و اين کار را با جابه‌جا کردن نورآدرنالين و احتمالاً ساير ترانسميترهاى منوآمينى از محل‌هاى ذخيرهٔ نورونى انجام مى‌دهند. اين دو دارو همچنين اثرات مستقيمى بر روى رسپتورهاى آلفا و بتا دارند و مهارکننده‌هاى ضعيف برداشت منوآمين هستند. همچنين نسبت به اکسيداسيون توسط منوآمين اکسيداز مقاوم مى‌باشند.

مکانيسم اثر

قدرت فنيل پروپانولامين و افدرين ۵ برابر کمتر از آدرنالين است. اثرات فنيل پروپانولامين و افدرين بر روى CNS به‌مراتب کمتر از آمفتامين مى‌باشد. به‌عنوان مثال براى اينکه افدرين از سد خونى - مغزى عبور کند، به دوز ۷۵ ميلى‌گرم به‌ازاء ۷۰ کيلوگرم از وزن بدن نياز است. بر اين اساس مى‌توان توضيح داد که چرا اين دو دارو باعث کاهش بسيار کمتر منوآمين‌هاى مغز نسبت به آمفتامين مى‌شوند.

اثرات

اثرات فنيل پروپانولامين و افدرين ظرف ۴۰ دقيقه پس از تجويز ظاهر مى‌شوند و مى‌توانند تا سه ساعت ادامه يابند. اثرات درمانى با سطوح پلاسمائى ۲۰۰-۶۰۰ ميلى‌گرم در ميلى‌ليتر پديدار مى‌شوند.

کاربردهاى بالينى

فنيل پروپانولامين و افدرين اغلب در داروهاى سرماخوردگي، داروهاى رايج ضدّاحتقان بينى و چشمى و برخى فرآورده‌هاى ضدّآسم وجود دارند.

سوء‌مصرف در ورزشکاران

ردّ صلاحيت يک ورزشکار به نام Rick Demont به‌خاطر مصرف افدرين توجه را به‌سوى احتمال استفاده ورزشکاران از آمين‌هاى سمپاتوميمتيک جلب نمود. ميزان سوء‌مصرف افدرين و فنيل پروپانولامين توسط ورزشکاران نامعلوم است، چون در بسيارى از آنها مشخص مى‌گردد که از داروهاى ضدّسرماخوردگى حاوى اين داروها استفاده نموده‌اند. اولين محقق جامع در مورد اثرات احتمالى نيروزائى اين داروها توسط Sidney و Lefcoe (در سال ۱۹۷۷) انجام شده است. اين محققين اثرات ۲۵ ميلى‌گرم افدرين دارونما را در ورزشکاران مقايسه نمودند. در اين تحقيق ده متغير از ‌جمله قدرت، استقامت، زمان عکس‌العمل و ظرفيت بى‌هوازى اندازه‌گيرى شدند. نتايج بدين صورت بود که هرچند ضربان قلب در حال فعاليت و فشار نبض در حال استراحت افزايش مى‌يابد، ولى هيچ‌يک از معيارهاى کارآئى فيزيکى بهبود نمى‌يابد. مدارکى وجود دارد که افدرين و فنيل پروپانولامين ممکن است توسط ژيمناست‌ها به‌عنوان داروهاى ضدّاشتها مصرف شوند. (Wadler و Hainline، در ۱۹۸۹).

عوارض جانبى

در دوزهاى معمول شايع‌ترين عوارض جانبى شامل تاکيکاردي، هيپرتانسيون، اضطراب، ناراحتى اپيگاستر، لرزش، بى‌خوابى (گاهى خواب‌آلودگي)، سردرد و گيجى هستند. به‌نظر مى‌رسد که فنيل پروپانولامين بتواند حتى در دوزهاى پائين ۲۵ ميلى‌گرم باعث هيپرتانسيون شديد گردد. هر دو دارو ممکن است موجب بى‌اشتهائي، بى‌خوابي، تحريک‌پذيرى و عصبانيت در دوزهاى پائين تا متوسط شوند، حال آنکه دوزهاى بالا با مانيا و پسيکوزى مشابه با آنچه که گاه در مصرف آمفتامين ديده مى‌شود، همراه هستند.

عوارض جانبى در ورزشکاران

عوارض جانبى در اين گروه مشابه با جمعيت عادى است. با اين وجود تعدادى از محققين در مورد تداخل اثر احتمالى بين فنيل پروپانولامين و افدرين و داروهاى ضدّالتهابى غيراستروئيدى (NSAIDs) هشدار داده‌اند. NSAIDs توليد مواد متسع‌کننده عروقى آندوژن يعنى پروستاگلاندين‌ها را مهار مى‌کنند. از آنجا که بسيارى از ورزشکاران ممکن است اين داروهاى التهابى را دريافت کنند، ممکن است تداخل اثر مشاهده شود، بدين صورت که مصرف هم‌زمان NSAIDs و پروپانولامين و افدرين باعث افزايش فشار خون بيش از حد انتظار مى‌شود. همچنين تداخل اثر خطرناکى ممکن است در صورت مصرف آنها با کافئين مشاهده گردد.