داروشناسى

کوکائين يک آلکالوئيد طبيعى است که از برگ‌هاى گياه Erythroxylen Coca مشتق مى‌گردد. اگرچه اين ماده يک بى‌حس‌کنندهٔ موضعى است، ولى اثراتى به‌عنوان محرک سيستم عصبى مرکزى هم دارد. اين امر باعث شده که ورزشکاران به‌عنوان عامل کمکى نيروزا از آن استفاده کنند.


باستان‌شناسان شواهد قطعى به‌دست آورده‌اند که تاريخ استفاده از کوکائين حداقل به سال ۳۰۰۰ قبل از ميلاد باز مى‌گردد. در اواخر قرن نوزدهم تعداد زيادى رساله علمى در مورد کوکائين نوشته شد. توجه به سوء مصرف اين دارو زمانى جلب شد که دو ورزشکار به نام‌هاى Len Bias و Don Rogers در اثر مصرف اين دارو جان خود را از دست دادند و استفاده از کوکائين توسط Gary McClain بازيکن بسکتبال مشخص گرديد.


کوکائين به طريق پيچيده‌اى بر روى مغز اثر مى‌گذارد. واضح‌ترين آثار اوليهٔ آن عبارت از کاهش خستگي، افزايش فعاليت حرکتى و افزايش حرف زدن توأم با احساس عمومى سرخوشى و سرحالى مى‌باشد. اين تغييرات خلق به‌زودى فروکش مى‌کنند و با احساس درماندگى و خُلق پائين جايگزين مى‌شوند.

مکانيسم اثر

مکانيسمى که با آن کوکائين اين آثار به‌وجود مى‌آورد، به‌طور کامل شناخته نشده است. براساس تحقيقات انجام شده بر روى حيوانات، اين دارو اجزاء مربوط به مراکز لذت و پاداش مغز را که در سراسر سيستم ليمبيک مغز پخش مى‌باشند و شامل سيستم‌هاى مزوکورتيکال و مزوليمبيک غنى از دوپامين هستند، تحريک مى‌کند.


مدارک بيشتر دال بر اثر کوکائين بر نِرون‌هاى آزادکنندهٔ دوپامين از تحقيقاتى در سطح مولکولى توسط (۱۹۹۲) Kuhar به‌دست آمده است. او نشان داد که کوکائين برداشت مجدد دوپامين توسط پايانه‌هاى عصبى نورون‌هاى آزادکننده دوپامين را مهار مى‌کند. اين امر زمينه‌ساز اثر دوپامين در رسپتورهاى پس‌سيناپسى مى‌شود. با اين حال هرچند آنتاگونيست‌هاى رسپتور ظاهراً اثرات کوکائين در موش‌هاى صحرائى را بلوکه مى‌کنند، در انسان‌ها به‌نظر مى‌رسد که اشتياق ناشى از کوکائين را متوقف مى‌سازند و نه سرخوشى آن را.

فارماکوکينتيک

کوکائين را مى‌توان از طريق تزريقي، خوراکي، داخل بينى يا استنشاقى مصرف نمود. مصرف خوراکى باعث بروز حداکثر اثر در زمان متفاوتى مى‌شود و تغييرات رفتارى ناشى از آن تا يک ساعت طول مى‌کشد. متداول‌ترين نحوهٔ مصرف از طريق به بينى کشيدن است که حداکثر اثرات آن ظرف ۱۵-۵ دقيقه ايجاد شده و يک ساعت به طول مى‌انجامد.

متابوليسم

کوکائين اساساً توسط کولين استرازهاى پلاسما و کبد به بنزوئيل الگونين و الگونين متيل استر متابولزيه مى‌شود که در ادرار دفع مى‌گردند.

سوء مصرف در ورزشکاران

کوکائين قرن‌ها توسط بوميان آمريکاى جنوبى به‌منظور افزايش کارآئي، نيرومندى و استقامت فيزيکى مصرف مى‌گرديد. در سال ۱۸۸۴ فرويد با مصرف داخل بينى ۱/۰ گرم هيدورکلريد کوکائين اثرات آن بر روى قدرت پنجه و زمان عکس‌العمل را بررسى کرد. او دريافت که اثر مثبت کوکائين به هنگام خستگى بيش از ساير زمان‌ها است.


(۱۹۹۱) Conlee سه مکانيسم احتمالى را براى شرح اثر کوکائين پيشنهاد نموده است:


۱. کوکائين کاته‌کولامين‌ها را آزاد مى‌کند که بر گليکوژنوليز و توليد لاکتات افزوده و منجر به خستگى زودرس مى‌شود.


۲. کوکائين ممکن است باعث انقباض عروقى عضلات اسکلتى شده و به کاهش اکسيژن‌رساني، متابوليسم اکسيداتيو، قدرت و زمان عکس‌العمل منجر گردد و تجزيهٔ گليکوژن را تحريک نمايد.


۳. کوکائين ممکن است اثر مستقيمى بر روى تجزيهٔ گليکوژن عضلانى داشته باشد.


شواهد غيرمستقيم نشان‌ داده‌اند که مکانيسم ۲ کمتر محتمل است، چرا که کاهش خون‌رسانى به ميوکارد ناشى از کوکائين با افزايش تجزيهٔ گليکوژن ميوکارد همراه نيست.


تحقيقات انجام شده بر روى حيوانات نشان داده‌اند که کوکائين اثر سودمندى روى فعاليت ورزشى طولانى مدت ندارد و حتى ممکن است مضر باشد. تحقيقات انجام شده بر روى انسان‌ها ناچيز هستند، ولى در يک مطالعه مشاهده گرديده که کوکائين اثرى روى ضربان قلب، تهويه، مصرف اکسيژن در حين فعاليت ورزشى حداکثر يا زمان خستگى ناشى از ورزش روى يک دوچرخهٔ ارگومتر در بوميان مصرف‌کننده برگ کوکا ندارد.


براساس مطالعات، اثرات نيروزائى مثبت کوکائين تنها در فعاليت‌هاى کوتاه‌مدت انفجارى و فعاليت‌هاى ورزشى مستلزم انگيختگى و هوشيارى تظاهر مى‌يابد. چنين مطرح شده که ورزشکاران دقيقاً به خاطر همين افزايش مرکزى انگيختگى و افزايش هوشيارى که در دوزهاى پائين حاصل مى‌شوند، به مصرف آن دست مى‌زنند.

عوارض جانبى

کوکائين به شدت اعتيادآور است (بيش از آمفتامين) و سوء مصرف‌کنندگان آن ممکن است سمپتوم‌هاى روانى حاد را تجربه کنند و کارهاى نامعقول انجام دهند، علاوه بر عوارض جانبى موسوم به سرخوشى (اوفوريا)، سمپتوم‌هاى مزمن شامل افسردگي، تحريک‌پذيري، پسيکوز پارانوئيد شبيه به نوع آمفتاميني، همراه با حملات دليريوم و اغتشاش شعور مى‌باشند. از ديگر عوارض جانبى CNS تحريک ايجاد تشنج صرعى است. اين عارضه به‌ويژه خطرناک است، چرا که پژوهش‌هاى انجام شده بر روى حيوانات نشان داده‌اند که اثر تشنج‌زائى با دفعات سوء‌مصرف کوکائين افزايش مى‌يابد، روندى که به آن تحمل معکوس گفته مى‌شود (Smith و Perry در سال ۱۹۹۲).


سوء‌مصرف‌ کوکائين ارتباط تنگاتنگى با سکتهٔ مغزى دارد که يا ناشى از پارگى يا اسپاسم خونى مغزى است. برخى از اين وقايع ممکن است مربوط به آسيب‌ها و مشکلات عروقى قبلى باشد، ولى در موارد متعددى به هنگام اتوپسى هيچ علت زمينه‌اى کشف نگرديده است.

عوارض جانبى در ورزشکاران

در ورزشکاران نيز دو مورد مرگ ناگهانى به‌علت سوء‌مصرف کوکائين شرح داده شده است. اين مرگ‌هاى ناگهانى در يک بسکتباليست و يک بازيکن فوتبال آمريکائى در اثر انسداد عروق کرونر حاصل از کوکائين قوى‌ترين مدرک براى عوارض جانبى سوء‌مصرف کوکائين در ورزشکاران بود. به‌علاوه ورزشکاران مصرف‌کننده اختلال در قضاوت و عدم اشراف به زمان به چشم مى‌خورد. مصرف کوکائين احتمالاً با آسيب‌هاى عضلات چرخاننده کمربند شانه، پيچ‌خوردگى‌ رباط‌ها و شکستگى استخوان‌ها در ورزشکاران همراه است. همچنين گزارشاتى در مورد ورزشکارانى که از کوکائين همراه با ساير داروها نظير الکل و استروئيدهاى آنابوليک استفاده نموده‌اند، داده شده است. براساس مطالعات Welder و Melcher (در سال ۱۹۹)، مصرف شديد الکل همراه با سوء‌مصرف کوکائين، سميّت قلبى کوکائين را احتمالاً از طريق ايجاد يک متابوليت واحد به نام Cocaethylene تشديد مى‌کند.