داروشناسى

سه داروى محرک روانى که بيش از سايرين مورد استفاده قرار مى‌گيرند، عبارت از الکل، نيکوتين و کافئين هستند. معتقد هستند که کافئين از عصر حجر به‌عنوان محرک استفاده گرديده است.


کافئين (۷ و ۳ و ۱ متيل گزانتين) از لحاظ ساختمانى به اسيداوريک شبيه است و يکى از سه مشتق آلکالوئيد گزانتينى متيله است که در بسيارى از گونه‌هاى گياهى وجود دارد. دو مشتق ديگر ميتل گزانتين عبارت از تئوفيلين و تئوبرومين مى‌باشند که در چاى و شکلات يافت مى‌شوند.


کافئين معمولاً در دُزهاى ۲۰۰-۸۵ ميلى‌گرم بر روى CNS اثر مى‌گذارد و در اين دوز باعث کاهش گيجى و خستگي، بهبود خلق، افزايش هوشيارى و خلاقيت، بهبود ظرفيت فعاليت‌هاى ذهنى مستمر و وضوح جريان فکر مى‌گردد. اين دوز کافئين همچنين باعث ديورز، شل شدن عضلهٔ صاف، فعال نمودن ترشح اسيد معده و افزايش در ضربان قلب، فشار خون و قطر عروق خونى مى‌شود. دُز بيشتر از ۲۵۰ ميلى‌گرم، بالا در نظر گرفته مى‌شود و ممکن است به سردرد، بى‌ثباتى و عصبانيت منجر شود.

مکانيسم اثر

کافئين يک مهارکنندهٔ قدرتمند آنزيم‌هاى گروه فسفودى استراز نوکلئوتيدى سيکليک (Cyclic nucleotide phosphodiesteras) است. اين آنزيم‌ها پيام‌برهاى ثانويه داخل سلولى نظير CAMP را غيرفعال مى‌سازند. وقتى اين آنزيم‌هاى سلولى مهار مى‌شوند، اثر پيام‌برهاى داخل سلولى نظير ATP حلقوى افزايش مى‌يابد. بسيارى از محققين در مورد اينکه مطلب فوق مکانيسم اصلى اثر کافئين باشد، شک دارند، چرا که غلظت درون سلولى کافئين (۱-۱/۰ ميلى‌مول) براى حصول مهار آنزيمى قابل ملاحظه را نمى‌توان با غلظت‌هاى خونى حاصل از دوز طبيعى کافئين ايجاد کرد. با اين وجود، مهار فسفودى‌استراز به‌عنوان يک مکانيسم اثر را نمى‌توان کاملاً ناديده گرفت. کافئين همچنين '۵-نوکلئوتيدها را مهار مى‌کند که ATP را به آدرنوزين تبديل مى‌نمايد، ولى تصور نمى‌شود که اين امر به مکانيسم اثر کافئين بيانجامد.


در حال حاضر پذيرفته شده است که اکثر اثرات فارماکولوژيک کافئين از طريق آنتاگونيسم رسپتورهاى آدنوزين اعمال مى‌شود، هرچند که برخى اثرات قلبى و کليوى مربوط به مهار فسفودى‌استراز هستند.


در ۱۹۸۳، Butts-Lamb، Dayly و Padgett نشان دادند که فعاليت محرک مرکزى کافئين با قابليت آن در اتصال به گيرنده‌هاى آدنوزين هم‌خوانى دارد. در مطالعات جديد نشان داده شده که کافئين مى‌تواند حرکت يون کلسيم در سلول‌هاى عضلانى و عصبى را تحت تأثير قرار دهد.

فارماکوکينتيک

در مورد فارماکوکينتيک کافئينى تحقيق جامعى توسط Sawynok و Yaksh در ۱۹۹۳ صورت پذيرفته است. آنها به اين نتيجه دست يافتند که جذب کافئين پس از مصرف خوراکى تقريباً ۱۰۰% است و کافئين مى‌تواند ۵ دقيقه پس از خوردن در خون پديدار گردد. يک نکتهٔ مهم آنکه هرچند حداکثر غلظت پلاسمائى معمولاً ۶۰-۳۰ دقيقه پس از مصرف خوراکى ظاهر مى‌شود، ولى اين مدت مى‌تواند به‌خاطر تفاوت‌هاى فردى در تخليهٔ معده بين ۱۵ تا ۱۲۰ دقيقه متغير باشد. در صورت مصرف دوز خوراکى ۱۷۵ ميلى‌گرم، تقريباً ۹۰% دُز کافئين مى‌تواند از معده جذب شود و غلظت پلاسمائى ۱۰-۵ ميکروگرم در ميلى‌ليتر را ايجاد کند. کافئين در نوشابه‌هاى کولا کُندتر از چاى يا قهوه جذب مى‌شود. کافئين به سرعت در تمام بافت‌ها پخش مى‌شود و سريعاً از طريق انتشار ساده به مغز انتقال مى‌يابد. نيمهٔ عمر پلاسمائى آن ۳ تا ۱۰ ساعت است که در صورت استفاده از داروهاى ضدّباردارى خوراکى و نيز در مصرف‌کنندگان عادتى تقريباً دوبرابر مى‌شود. کافئين در سراسر آب بدن از ‌جمله مغز توزيع مى‌شود و بيشترين غلظت آن در عضلهٔ اسکلتى ايجاد مى‌گردد.

متابوليسم

پنج عامل مهم در مورد متابوليسم کافئين در ورزشکاران توسط Sawynok و Yaksh شرح داده شده‌اند. اين عوامل عبارت از سن، ژنتيک، فعاليت، استعمال دخانيات و داروها مى‌باشند. تحقيقات متعدد نشان داده‌اند که سن داراى اثر بسيار کمى بر متابوليسم کافئين است، ولى تفاوت‌هاى ژنتيکى محسوسى در قابليت متابوليسم آن وجود دارد. به‌نظر مى‌رسد که ورزش ملايم حداکثر غلظت پلاسمائى کافئين را افزايش مى‌دهد. استعمال دخانيات برداشت کافئين از پلاسما را از طريق افزايش سرعت متابوليسم آن زياد مى‌کند. داروهائى نظير داروهاى خوراکى ضدّباردارى و الکل از متابوليسم کافئين کاسته و بدين ترتيب سطوح پلاسمائى آن را بالا مى‌برند.


بسيارى از ورزشکاران اعتقاد دارند که کافئين بر کارآئى آنها مى‌افزايد، همچنين بسيارى از دانشجويان با مصرف نوشيدنى‌هاى حاوى کافئين تمرکز ذهنى خود را بهبود مى‌بخشند. علاوه بر اين مصارف، اين نکته را بايد هميشه در نظر داشت که مصرف کافئين (مثلاً قهوه) با تعدادى از اختلالات سيستميک از ‌جمله هيپرتانسيون، انفارکتوس ميوکارد، اولسر پپتيک و سرطان‌هاى جهاز هاضمه و دستگاه ادرارى همراه است.

عوارض جانبى

عوارض جانبى اصلى به‌وسيلهٔ Wadler و Hainline به‌صورت خفيف، شديد و مزمن طبقه‌بندى گرديده است. اثرات خفيف شامل عصبانيت، تحريک‌پذيري، بى‌خوابى و ديسترس گوارش هستند. اثرات شديد من‌جمله اولسر پپتيک، دليريوم، اغماء، تشنج و آريتمى‌هاى فوق بطنى و بطنى با دُزهاى بيش از ۲۰۰mg/kg مشاهده مى‌شوند. اثرات مزمن اساساً شامل سطح کلسترول سرُمى بالا است. گروه خاصى از عوارض جانبى شامل اضطراب، تغييرات خُلق، اختلال خواب، تغييرات پسيکوفيزيولوژيک و علائم محروميت يا ترک (Withdrawal) به‌عنوان Caffeinism ناميده مى‌شود. مسموميت با کافئين حالتى شبيه حملهٔ اضطرابى است که در آن فرد دچار تهوع، بى‌خوابي، بى‌قرارى و Jitteriness مى‌شود.

عوارض جانبى در ورزشکاران

کافئين عوارض جانبى متعددى در ورزشکاران دارد که شناخته‌شده‌ترين آنها، کم‌خوابى است. خوردن کافئين يک ساعت قبل از رفتن به بستر بر کيفيت خواب اثر مى‌گذارد، بدين صورت که کل مدت زمان خواب را کاهش داده و مراحل ۳ و ۴ خواب را تقليل مى‌دهد. مجموع اين اثرات ممکن است باعث بروز حالت خواب‌آلودگى مرضى در طول روز شود. با توجه به اين مطلب بايد از خوردن کافئين در انتهاى شبانه‌روز اجتناب نمود.


توصيه مى‌شود که مصرف‌کنندگان عادتى قهوه قبل از يک مسابقهٔ مهم از خوردن کافئين خوددارى نکنند، چرا که اين امر مى‌تواند باعث ظهور سردردهاى شديد، لتارژى و افسردگى شود که ممکن است اثر سوئى بر روى کارآئى به جا بگذارد. به‌عبارت ديگر اگر ورزشکار به مصرف مکرر قهوه عادت دارد بهتر است در حين مسابقه و تمرين به آن ادامه دهد.


نشانه‌هاى بى‌قراري، اضطراب، لرزش دست‌ها، تنش عضلاني، تپش قلب و در موارد نادر دليريوم در مصرف‌کنندگان قهوه و کافئين نشان داده شده‌اند.


کافئين مى‌تواند به ترش کردن معده و سوء هاضمه در برخى افراد منجر شود. اين امر را مى‌توان با مصرف هم‌زمان آن با غذا به حداقل رساند. خوردن کافئين همچنين مى‌تواند حرکات دودى دستگاه گوارش را تحريک نموده و باعث احساس اضطرار اجابت مزاج شود. اين مشکل را مى‌توان به سهولت با اجابت مزاج قبل از تمرين و مسابقه رفع نمود.


يک عارضهٔ شناخته شدهٔ کافئين ديورز (ترشح ادرار) است. با اين وجود متون در دسترس در اين زمينه از اين نظريه حمايت نمى‌کنند. دو مطالعه هيچ تغييرى را در درجهٔ حرارت مرکزي، تعريق يا حجم پلاسما در طى ورزش به‌دنبال خوردن کافئين ذکر ننموده‌اند. يک مطالعهٔ ديگر نشان داد که کافئين در يک نوشيدنى جايگزين‌کنندهٔ مايع از دست رفته اثرى بر روى حجم ادرار و وضعيت هيدراسيون بدن در طى ورزش ندارد. بسيارى از افراد ممکن است ذکر نمايند که قهوه باعث مى‌شود که ادرار آنها افزايش يابد و ممکن است در اين زمينه محق باشند، ولى اين امر احتمالاً بيشتر مربوط به افزايش دريافت مايع است تا افزايش مصرف کافئين. ۹۸% قهوه بدون افزودنى را آب تشکيل مى‌دهد، زمانى که فردى ۳-۲ فنجان مصرف نمايد در واقع ۷۵%-۵% ليتر آب را در مدت زمان کوتاهى خورده است. در صورتى که بدن به ميزان کافى هيدراته باشد، اين ميزان مايع اضافى بايد دفع شود تا تعادل مايع طبيعى مجدداً برقرار گردد، بدين ترتيب برون‌ده ادرارى افزايش مى‌يابد.