در مقايسه با ساير رده‌هاى داروئي، محرک‌ها احتمالاً به مدت طولانى‌ترى در ورزش مورد استفاده قرار گرفته‌اند. هدف اصلى از مصرف آنها بهبود کارآئى از طريق اثر تحريک عمومى سيستم عصبى مرکزى است. ورزشکاران ممکن است از محرک‌ها براى تقليل خستگى و افزايش هوشياري، حالت رقابتى و تهاجمى استفاده نمايند. به‌نظر مى‌رسد که اين داروها اثر افزايش کارآئى بر روى مسابقات استقامتى و نيز فعاليت‌هاى قدرتى انفجارى داشته باشند که به خاطر ازدياد قابليت ورزش شديد و کاهش حساسيت به درد ايجاد مى‌شود احتمالاً يکى از نخستين دلايل استفاده از محرک‌ها کمک به ورزشکاران در عبور از سد درد است. محرک‌ها بيشتر در روز مسابقه مصرف مى‌شوند، با اين وجود چنين به‌نظر مى‌رسد که امروزه ورزشکاران احتمالاً از محرک‌ها در زمان تمرين استفاده مى‌کنند تا بتوانند بر شدت جلسات تمرينى خود بيافزايند. شواهد علمى اندکى وجود دارد که محرک‌ها فى‌نفسه باعث بهبود کارآئى شوند. (1991) Voy ابراز نمود که عدم وجود شواهد محکم براى تائيد يا تکذيب ادعاهاى موجود در مورد اثرات دارو بر روى کارآئى مشکلى است که در مورد تقريباً کليهٔ داروهاى مورد استفاده در ورزش وجود دارد.


از آنجا که محرک‌ها مى‌توانند حالت تهاجمى ورزشکار نسبت به رقيبان يا مسؤولين را افزايش دهند، خطراتى براى سوء‌استفاده از آنها در ورزش‌هاى پُربرخورد متصور است. ردهٔ داروهاى محرک شامل محرک‌هاى پيسکوموتور، داروهاى سمپاتوميمتيک و محرک‌هاى متفرقه سيستم عصبى مرکزى مى‌باشند. نمونه‌هاى اين رده عبارتند از کافئين، انواع آمفتامين، افدرين و کوکائين.


کافئين يک مادهٔ داروئى فعالى است که در نوشيدنى‌هاى مرسوم نظير چاي، قهوه و کولا وجود دارد. ميزان طبيعى آن بسته به نوع نوشيدنى و نحوهٔ تهيهٔ آن متغير است. دُزهاى نسبتاً بالائى از آن براى کاهش خستگى مورد نياز است و عارضهٔ جانبى آن يعنى ترمور (لرزش اندام‌ها) زيان‌آور مى‌باشد. براساس يک پژوهش، دُزهاى حدود ۱۰۰۰ ميلى‌گرم لازم است تا سطح کافئين ادرار از ۱۲ ميکروگرم در ميلى‌ليتر، يعنى مقدارى که توسط IOC وضع شده است، تجاوز نمايد (Vander Merwe, Muller, 1988). غلظت‌هاى موجود در چاى و قهوه به‌طور متوسط به ترتيب ۸۰-۵۰ ميلى‌گرم و ۱۵۰-۸۰ ميلى‌گرم مى‌باشد. علاوه بر اين کافئين يکى از محتويات برخى از داروها نظير داروهاى سرماخوردگى و ميگرن است که البته ميزان آن در هر دُز کمتر از ۱۰۰ ميلى‌گرم مى‌باشد.


کافئين داراى يک اثر تحريک مرکزى مشابه با آمفتامين است که خستگى را تقليل داده و تمرکز و هوشيارى را افزايش مى‌دهد. اثرات فيزيولوژيک آن شامل افزايش ضربان و برون‌ده قلبى و افزايش متابوليسم و توليد ادرار مى‌باشد. دُزهاى بالاى آن مى‌تواند باعث اضطراب، بى‌خوابى و حالت عصبيّت شود.


آمفتامين داروئى است که در بسيارى از کشورها بر مصرف آن کنترل و نظارت وجود دارد. هرچند اين داروها به‌عنوان مهارکننده‌هاى اشتها و براى درمان نارکولپسى تجويز شده‌اند مشخص گرديده که در دُزهاى بالا باعث پيدايش وابستگى مى‌شوند. ورزشکاران احتمالاً از آمفتامين‌ها جهت تسريع فلکس‌هاي، کاهش خستگى و افزايش حالت سرخوشى استفاده مى‌کنند. مع‌الوصف تعدادى از ورزشکاران در نتيجهٔ سوء استفاده از آمفتامين‌ جان باخته‌اند، چون اين داروها فشار خون را بالا مى‌برند که همراه با افزايش فعاليت فيزيکى و انقباض عروق محيطى توانائى سرد شدن بدن را سلب مى‌کنند. در صورتى که بدن بيش از حد گرم شود و قادر به سردشدن نباشد، فرد هيدراته شده و گردش خون کاهش مى‌يابد. بدين ترتيب قلب و ساير ارگان‌ها قابليت فعاليت طبيعى خود را از دست مى‌دهند.


داروى سمپاتوميمتيک افدرين در درمان سرماخوردگى و براى اتساع برونش‌ها در افراد مبتلا به آسم کاربرد دارد، ولى امروزه از آنجا که اين دارو با خطر پيدايش آريتمى قلبى ارتباط دارد، کمتر به‌عنوان تسريع‌کنندهٔ برونش‌ها مناسب مى‌باشد. افدرين احتمالاً به خاطر اثر سرخوشى (اوفوري) آن مورد سوء‌استفاده قرار مى‌گيرد، ولى ممکن است به‌طور ناخواسته در اثر مصرف داروهاى بدون نياز به نسخه (براى درمان نشانه‌هاى سرماخوردگى يا آنفلوانزا) مورد استفاده قرار گيرد. از آنجا که احتمال مصرف ناآگاهانه مى‌تواند مورد بحث قرار گيرد، احتمال دارد که ورزشکاران براى به‌دست آوردن سرخوشى مشابه آمفتامين از افدرين سوء استفاده نمايند.


کوکائين سال‌ها است که در بسيارى از داروها مورد استفاده قرار گرفته است، اين ماده حتى يکى از محتويات ابتدائى کوکاکولا بود تا اينکه در سال ۱۹۰۳ از فرمول آن خارج شد. کاربرد درمانى آن به‌عنوان يک بى‌حس‌کنندهٔ موضعى مى‌باشد، هرچند که احتمالاً به خاطر اثرات سرخوشى و احساس کاهش خستگى موجب سوء‌مصرف قرار مى‌گيرد. به‌علاوه احتمال دارد که به‌عنوان يک داروى تفريحى که از نحوهٔ زندگى برخى از ورزشکاران ناشى مى‌شود، مصرف گردد. کوکائين مستقيماً در مرگ بازيکن بسکتبال آمريکا به نام Len Bias و بازيکن فوتبال آمريکائى به نام Don Rogers دخيل بوده است. در ورزشکارانى که تمرينات سرعتى انجام مى‌دهند، تصور مى‌شود که کوکائين حرارت و توليد اسيدلاکتيک را افزايش مى‌دهد که همراه با اثر انقباض عروقى آنها در آسيب مرگ‌بار قلبى سهيم هستند (Coope, 1986).


يک گروه از محرک‌ها که بيشتر مورد بحث و اختلاف‌نظر مى‌باشند، بتادوآگونيست‌ها هستند که به کرّات به‌عنوان داروى ضد‌آسم استفاده مى‌شوند. تا سال ۱۹۹۳ کميتهٔ بين‌المللى المپيک تنها استنشاق بتادوآگونيست‌هاى زير را مجاز دانسته بود:


Bitolterol, Irciprenaline, Rimiterol, Salbutamol, Terbutaline


در سال ۱۹۹۳ اين گروه به دو بتادوآگونيست سالبوتامول و تربوتالين منحصر گرديد. نگرانى‌هائى در مورد اثرات بالقوهٔ آنابوليک خفيف و سوء‌استفاده از بتادوآگونيست‌ها از طريق استنشاق منجر به سفت و سخت‌تر شدن قوانين گرديده است. IOC امروزه بخش ويژه‌اى را که ردهٔ عوامل آنابوليک به اين گروه خاص از داروها اختصاص داده شده است.


فدراسيون‌هاى ورزشى همچنين به خاطر سوء‌استفادهٔ احتمالى داروهاى استنشاقى ضد‌ّآسم شروع به وضع قوانينى نموده‌اند. شايعاتى وجود دارند که استفاده از داروهاى استنشاقى ضدّ‌آسم درست پيش از مسابقه بر کارآئى ورزشى خواهد افزود.


داروهاى غيرمجاز در اين گروه عبارتند از:


Amfetaminil, Amfepramone, Amineptine, Amiphemazole, Amphetamine sulphate, Bambuterol, Benzphetamine, Bromantan, Bupropion, Caffeine, Carphedone, Cathine, chlorphentermine, Clobenzorex, Clorprenaline, Cocaine, Cropropamide, Crothetamide, Dimetamfetamine, Ephedrine, Etafedrine, Ethamivam, Etilamphetamine, Etilefrine, Fencamfamin, Fenetylline, Fenfluramine, Fenproporex, Formoterol, Heptaminol, Mefenorex, Mephentermine, Mesocarb, Methamphetamine, Mehoxyphenamine, Methlenedioxyamphetamine, methylephedrine, Methylphenidate, Morazone, Nikethamide, Norfenfluramine, Parahydroxyamphetamine, Pemoline, Penterrazol, Pentylentetrazol, Phendimetrazine, Phentermine, Phenylephrine, Phenylpropanolamine, Pholedrine, Pipradrol, Prolintane, Propylhexedrine, Pseudoephedrine, Pyrovalerone, Reproterol, Salbutamol, Salmeterol, Selegiline, Strychnine, Terbutaline, and related substances


- در مورد کافئين غلظت ادرارى بالاتر از ۱۲ ميکروگرم در ميلى‌ليتر مثبت تلقى مى‌شود.


- در مورد کافئين غلظت ادرارى بالاتر از ۵ ميکروگرم در ميلى‌ليتر، در مورد افدرين و متيل‌افدرين غلظت ادرارى بالاتر از ۱۰ ميکروگرم در ميلى‌ليتر و در مورد فنيل پروپانولامين و پسودوافدرين غلظت ادرارى بالاتر از ۲۵ ميکروگرم در ميلى‌ليتر مثبت تلقى مى‌گردد.


- تنها به صورت استنشاقى و براى پيشگيرى و يا درمان آسم و آسم ناشى از ورزش مجاز مى‌باشد. در اين موارد قبل از مسابقه ارائه گواهى کتبى مبنى بر ابتلاء شخص به آسم و يا آسم ناشى از ورزش توسط متخصص ريه يا پزشک تيم لازم است. در بازى‌هاى المپيک ورزشکارانى که درخواست صدور مجوز براى استنشاق يک بتاآگونيست مجاز را دارند، براى ارزيابى به يک گروه پزشکى مستقل ارجاع داده مى‌شوند.


استريکنين و فرآورده‌هائى که سابقاً تحت عنوان داروهاى آنالپتيک موسوم بودند، در اين گروه قرار مى‌گيرند. آنالوپتيک‌ها موادى هستند که نواحى مختلفى از مغز را تحريک مى‌کنند. دُزهاى زياد آنها ممکن است باعث تحريک در نواحى مغزى مربوط به حرکت و زمينه‌سازى تشنج شوند. امروزه اين داروها به‌ندرت کاربرد بالينى دارند و بيشتر در کارهاى تحقيقاتى به‌کار مى‌روند. استريکنين‌هاى يک آنتاگونيست گليسين است که اثر اصلى آن بر روى نخاع مى‌باشد، حال آنکه Pentylentertrazol آنتاگونيست GABA مى‌باشد و در نواحى مختلف مغز اثر مى‌گذارد. داروهاى اين گروه عبارتند از:


Strychnine, Pipradrol, Pentylenetetrazol, Nikethamide, Doxapram


براى شناسائى داروهاى محرک در نمونه‌ٔ ادرارى از روش کروماتوگرافى گازى - طيف‌سنجى جرمى استفاده مى‌شود. در برخى موارد طيف‌سنجى جرمى با قدرت تفکيک بالا کاربرد پيدا مى‌کند.