مکانيسم اثر اين داروها دقيقاً مشخص نشده است، ولى چنين به‌نظر مى‌رسد که مکانيسم‌هاى ذيل در ظهور آثار نيروزائى اين داروها دخيل باشند:


۱. نظير اکثر هورمون‌هاى استروئيدى ديگر، تستوسترون و آنالوگ‌هاى آن اثر اصلى خود بر روى بافت را از طريق تغييرات بيوشيمى سلولى در هستهٔ سلول اعمال مى‌کنند. تستوسترون در داخل سلول منتشر مى‌شود، چرا که در چربى محلول است و به سهولت از غشاء سلولى عبور مى‌کند. سپس تستوسترون با يک پروتئين اتصالى تستوسترون ترکيب مى‌شود که آن را به داخل هستهٔ سلول حمل مى‌کند.


تستوسترون در داخل هسته، بر روى يک کروموزوم خاص اثر مى‌گذارد و سنتز يک يا چند پروتئين را که ممکن است آنزيم يا پروتئين‌هاى ساختمانى خاص باشند، فعال مى‌سازد. در برخى از بافت‌ها تستوسترون ابتدا توسط آنزيم ۵- آلفا ردوکتاز به دى‌هيدروتستوسترون (DHT) يا Andrestonolone تبديل مى‌شود.


سپس DHT به داخل هسته منتقل مى‌شود و تغييرات بيوشيميائى مشابه با تستوسترون ايجاد مى‌کند. در بسيارى از بافت‌هاى حساس به تستوسترون امروزه تصور مى‌شود که اثرات آنابوليک تستوسترون اساساً در اثر DHT مى‌تواند در بيضه‌ها، کبد، مغز، غدهٔ پروستات و اندام تناسلى خارجى ساخته شود، ولى در عضلهٔ اسکلتى انسان فعاليت ۵-آلفا ردوکتاز ناچيز است و بنابراين ساخت مستقيم DHT اندک مى‌باشد. به‌طور کلى در کبد و بعضى مناطق مغز نظير هيپوتالاموس، تستوسترون مى‌تواند از طريق سيستم آنزيمى آروماتاز به استراديول تبديل شود. DHT اساساً آندروژنيک است. استراديول با برخى اثرات آندروژنيک مقابله مى‌کند و برخى ديگر از اين آثار را تشديد مى‌کند.


۲. اين داروها تعادل نيتروژن را به سمت مثبت سوق مى‌دهند تا اينکه مصرف پروتئين خورده شده بهتر شود و احتباس نيتروژن افزايش يابد. اگرچه اين اثر موقتى است و نياز به رژيم غذائى غنى از پروتئين دارد، ولى به عضله‌سازى بدن کمک مى‌کند.


۳. استروئيدهاى آنابوليک ممکن است يک اثر آنتى‌کاتابوليک داشته باشند. اين بدان معنى است که داروها احتمالاً از کاتابوليسم عضله که معمولاً با تمرين ورزشى شديد همراه است، جلوگيرى مى‌کنند. در حال حاضر اين فرضيه به‌طور کامل ثابت نشده است.


استروئيدهاى آنابوليک ممکن است اثرات هورمون‌هائى نظير کورتيزول را که در تخريب بافتى حين و بعد از ورزش دخالت دارند، بلوکه نمايد. استروئيدهاى آنابوليک احتمالاً از تخريب بافتى بعد از يک فعاليت ورزشى شديد جلوگيرى مى‌کنند. کورتيزول و هورمون‌هاى وابسته که از قشر آدرنال ترشح مى‌شوند، نيز داراى جايگاه‌هاى رسپتورى داخل سلول‌هاى عضلانى اسکلتى هستند. کورتيزول باعث تخريب پروتئين مى‌شود و در حين ورزش ترشح مى‌گردد تا مصرف پروتئين‌ها به‌عنوان سوخت را تسريع نموده و بروز التهاب و آسيب بافتى را به حداقل برساند.


استروئيدهاى آنابوليک ممکن است جلوى اتصال کورتيزول به جايگاه‌هاى رسپتورى آن را بگيرند که از تخريب عضله ممانعت نموده و ريکاورى را تسريع مى‌کند. هرچند که اين امر در زمان مصرف دارو توسط ورزشکاران سودمند است، ولى با متوقف شدن مصرف، اين اثر معکوس مى‌شود. سازگارى‌هاى هورمونى در واکنش با ميزان غير طبيعى هورمون مردانه در بدن ورزشکار رخ مى‌دهند. جايگاه‌هاى رسپتورى کورتيزول و ترشح کورتيزول از قشر آدرنال افزايش مى‌يابند.


۴. به‌طور معمول يک حالت سرخوشى و رفتار تهاجمى‌تر توسط استفاده‌کنندگان AAS احساس مى‌شود که باعث تحريک آنها به تمرين بيشتر و بدون خستگى براى مدت طولانى‌تر مى‌گردد.