مکتوبات عصر افلاطون نشان مى‌دهند که پيروزى در بازى‌هاى المپيک باستانى تا چه حد ارزشمند بوده است. ورزشکاران پيروز جايزهٔ نقدى تقريباً معادل نيم ميليون دلار امروز را دريافت مى‌نمودند. به‌علاوه امتيازات ديگرى از قبيل مسکن، معافيت از ماليات و حتى معافى موقت از ارتش به آنها تعلق مى‌گرفت. همين عوامل باعث مى‌شد که ورزشکاران از هر روشي، من‌جمله استفاده از عصارهٔ قارچ‌ها و دانه‌هاى گياهى جهت ارتقاء توانائى‌هاى خود بهره گيرند. يکى از دلايل عمدهٔ فروپاشى بازى‌هاى المپيک آن دوران به غير از مسائل سياسي، رواج استفاده از دارو بود.


مورخين استفادهٔ گسترده از فرآورده‌هاى داروئى جهت تخفيف نشانه‌هاى بيمارى را به عصر يک پزشک يونانى به نام گالن (Galen) در قرن سوم پيش از ميلاد نسبت داده‌اند. نکتهٔ جالب اينکه گالن نخستين بار گزارش نمود که ورزشکاران يونان باستان از محرک‌ها براى افزايش کارآئى خود بهره مى‌گيرند. در بازى‌هاى المپيک باستان، ورزشکاران رژيم‌هاى غذائى خاصى را استفاده مى‌نمودند و از مواد مختلفى براى بهبود قابليت‌هاى فيزيکى خود سود مى‌جستند. گفته شده که برندهٔ مسابقهٔ دوى سرعت در بازى‌هاى المپيک سال ۶۶۸ قبل از ميلاد از يک رژيم غذائى ويژه مشتمل بر انجير خشک شده استفاده کرده است.


مصريان دوران باستان از يک نوشيدنى استفاده مى‌کردند و در آن نعل‌هاى مستعمل و بلااستفاده چهارپايان را در روغن مى‌جوشاندند و سپس با برگ يا گل رز طعم آن را تغيير مى‌دادند و از آن براى افزايش کارآئى خود استفاده مى‌کردند.


مصرف مواد محرک در ميان شواليه‌هاى قرون ۱۵-۷ نيز رواج داشت. در واقع در تمام اعصار نمونه‌هائى وجود دارند که ورزشکاران به دنبال يک اکسير جادوئى بوده‌اند تا توانائى‌هاى آنها را فراتر ببرد، به آنها کمک کند که ره صدساله را يک شبه بپيمايند و يا به آنها اجازه دهد تحت شرايطى نظير آسيب يا بيمارى که رقابت ممکن نيست، به مسابقه بپردازند.


به‌علاوه، در آن دوران اين عقيده در ميان عموم رواج داشت که تقويت جسمى باعث سرکوب ارتقاء فکرى مى‌شود. بنابراين ورزش تا قرن نوزدهم طرف‌دار چندانى نداشت تا اينکه در اين قرن ورزش دوباره احياء شد. اين امر در جامعهٔ روستائى انگليس آغاز گرديد و به سرعت در تمام دنيا پخش شد.


مصرف مواد انرژى‌زا در گذشته وسيع و گسترده نبود و تا قرن ۱۹ بيشترين موادى که به‌طور پراکنده مورد استفاده قرار مى‌گرفتند، شامل کافئين، الکل، نيتروگليسيرين، اتيل اتر، استريکنين، ترکيبات ترياک و استروئيدهاى آنابوليک بودند.


در طى قرن بيستم روش‌ها و مواد جديدى جهت دوپينگ کشف شده‌اند تا جائى که امروزه دوپينگ به‌عنوان يک واقعيت تلخ در حيات ورزش حضور دارد.


در قرن نوزدهم احتمالاً بعضى شناگران در مسابقات کانال آمستردام و نيز دوچرخه‌سواران در رويدادهاى استقامتى از برخى انواع محرک استفاده مى‌نمودند. مصرف کافئين، کوکائين، استريکنين، اتر، الکل و اکسيژن به‌صورت توأم يا تنها گزارش گرديده است. احتمالاً اولين مورد گزارش مرگ ناشى از دارو در ورزش مربوط به آرتور لينتون (Arthur Linton) در سال ۱۸۸۶ مى‌باشد که با راهنمائى مربى خود استريکنين مصرف نموده بود. هرچند بعداً چنين عنوان شد که لينتون در اثر تب حصبه درگذشته است، مربى او از ورزش محروم گرديد که احتمالاً به خاطر نقش وى در تشويق دوپينگ بوده است.


در آن زمان استفاده از داروها تنها محدود به انسان‌‌ها نبود و دوپينگ اسب‌ها نيز گزارش مى‌َگرديد. اين اقدام هميشه براى افزايش عملکرد نبود، بلکه برعکس براى کاهش قدرت اسب‌هاى رقيب نيز انجام مى‌گرفت. دوپينگ اسب‌ها در سال ۱۹۰۳ قدغن اعلام شد، مع‌الوصف تا زمانى که آزمون بزاق اسب براى اثبات دوپينگ در سال ۱۹۱۰ به‌کار نرفت، راهى براى شناسائى موارد دوپينگ وجود نداشت.


تا اواسط قرن بيستم مدارک معتبر کمى در دسترس بود تا فرضيهٔ استفاده از داروها در ورزش را اثبات نمايد. عليرغم آنکه در اين زمان هيچ مکانيسم کنترلى در محل انجام ورزش صورت نمى‌پذيرفت، ولى اثرات خطرناک داروها در سال ۱۹۲۰ در بريتانيا معرفى گرديد و اين امر باعث شد که دسترسى به کوکائين و ترياک تنها به تجويز پزشک محدود گردد. قوانين مشابهى نيز در ساير کشورها وضع گرديد. احتمالاً کم بودن شواهد سوء‌استفاده از دارو تا جنگ جهانى دوم به کمبود مواد در دسترس و نيز قدرت کم آنها در قياس با فرآورده‌هاى شيميائى قوى امروزه باز مى‌گردد. به‌علاوه خود ورزش نيز طرف‌دار کمترى داشت. در حول و حوش جنگ جهانى دوم، استفاده از مواد شبه آمفتامينى به حداکثر رسيد. اين داروها براى نيروهاى رزمى تجويز مى‌شدند تا بر هوشيارى ذهنى آنها افزوده و ظهور خستگى را به تعويق اندازند. عجيب نيست که در دو دههٔ ۱۹۴۰ و ۱۹۵۰ آمفتامين‌ها به‌خصوص در ورزش‌هائى نظير دوچرخه‌سوارى که اثرات محرک داروها در بهبود کارآئى ورزشى سودمند تشخيص داده مى‌شد، از داروهاى انتخابى ورزشکاران به‌شمار آيند.


در ابتدا ورزشکاران از آمفتامين‌ها و ساير محرک‌ها اساساً در روز مسابقه يا در حين آن استفاده مى‌کردند. شواهد فزاينده‌اى وجود داشت که اين داروها ممکن است با کلاپس قلبى عروقى يا مرگ ناگهانى (معمولاً در اثر ايست قلبى يا تنفسي) به‌ويژه در حين رقابت همراه باشند، هرچند که عوارض جانبى درازمدت آنها بر روى بدن جزئى در نظر گرفته مى‌شد. برعکس، داروهاى استروئيد آنابوليک که در دههٔ ۱۹۵۰ بين ورزشکاران پرورش اندام در آمريکا و سپس در بين ورزشکاران دو و ميدانى و وزنه‌بردارى رواج يافتند، داستان متفاوتى دارند. اين داروها که به‌منظور افزايش سايز و قدرت استفاده‌ مى‌گردند، باعث بروز عوارض جانبى قابل‌ملاحظه‌اى نيز مى‌شوند. برترى‌ اين داروها در اين است که در زمان تمرين و به هنگام آماده‌سازى براى يک رقابت نيز سودمند هستند. با مصرف استروئيدها مى‌توان بر شدت تمرين افزود، به‌طورى که مصرف‌کنندهٔ دارو از افزايش روحيهٔ تهاجمى برخوردار مى‌شود و ظاهراً سريع‌تر از خستگى رها مى‌شود. اين مطلب به‌ويژه در ابتداى برنامه‌هاى آزمون دوپينگ براى کنترل استفاده از داروها حائز اهميت بود، چرا که اين آزمون‌ها ابتدا به کنترل در زمان مسابقه خلاصه مى‌گرديدند.


امروزه استفادهٔ نادرست از داروها به معضل پيچيده‌اى تبديل شده است. ورزشکاران طالب راه‌هائى براى بهبود کارآئى با استفاده از پيشرفته‌ترين تکنولوژى هستند. مربى سابق بن جانسون (دوندهٔ کانادائي) به نام چارلى فرانسيس (Charlie Francis) نوشت: احتمالاً هزاران ترکيب صناعى از مولکول تستوسترون وجود دارند. اکثريت عمدهٔ اين استروئيدها به‌عنوان يک جبههٔ کشف نشده باقى مانده‌اند. آزمايشگاه‌هاى خصوصى آماده‌ هستند تا تعداد زيادى از اين استروئيدها را سنتز نموده و ورزشکاران را در صدر رقابت‌ها حفظ کنند. (فرانسيس، ۱۹۹۰)


متأسفانه، مدارک موجود به نفع ويژگى‌هاى افزايندهٔ کارآئى داروها ناچيز هستند. انجام تحقيقات به‌صورت کارآزمائى‌هاى کنترل شده (Controlled trials) که بتوان داروها را روى گروه وسيعى از افراد ارزيابى نموده و با يک دارونما (Placebo) سنجيد، مقدور نيست. اين نحوهٔ مطالعه مشابه با آن چيزى است که کارخانجات داروئى براى اثبات اثربخشى داروهاى جديد به‌کار مى‌برند. دلايل منطقى و اخلاقى فراوانى وجود دارند که اين مطالعات قابل انجام نيستند. متعاقباً اکثر توجيهاتى که در پس مصرف دارو در ورزش وجود دارند، بر مبناى ويژگى‌هاى فرضى افزايندۀ کارآئي، نظرات اثبات نشده، اطلاعات غلط موجود در کتابچه‌هاى زيرزمينى و غيرقانونى و جهالت محض هستند.


به‌علاوه اطلاع کمى در مورد عوارض جانبى مصرف داروها و عوارض سوء احتمالى آنها بر کارآئى ورزشکار وجود دارد. آمار منتشره توسط آزمايشگا‌ه‌هاى معتبر کميتهٔ بين‌المللى المپيک (IOC) در سال‌هاى ۱۹۹۱-۱۹۸۶ (حاصله از برنامه‌هاى آزمون در سراسر جهان) معرف آن هستند که استروئيدهاى آنابوليک بيش از ساير داروها تشخيص داده مى‌شوند و هميشه درصد قابل ملاحظه‌اى از کل موارد را شامل مى‌گردند.