بوپروپیون برای درمان افسردگی و قطع سیگار داروی خط اولی است. این دارو عموماً در برابر علایم افسردگی مؤثرتر از اضطراب می‌باشد، و در ترکیب با SSRIها کاملاً مؤثر است. برخلاف اخطارهای اولیه درباره ایجاد تشنج، تجربه بالینی نشان داده است که هنگامی‌که در محدوده دوزهای پیشنهادشده تجویز شود، احتمال ایجاد تشنج بوپروپیون بیش از سایر داروهای ضدافسردگی نیست. هنگامی‌که ترکیبی از بوپروپیون و روش‌های تغییر رفتار به‌کار برده شود، قطع سیگار بیشترین موفقیت را خواهد داشت.


بوپروپیون از بین مجموعه داروهای در دسترس، یک ضدافسردگی منحصربه‌فرد می‌باشد که از نظر عوارض جانبی وضعیت بسیار مطلوبی دارد. مسئله‌ای که بوپروپیون را در بین ضدافسردگی‌های دیگر شاخص می‌کند، این است که مهار عملکرد جنسی با این دارو بسیار کم می‌باشد. این دارو دارای برخی اثرات دوپامینرژیک است و ممکن است علاوه بر ضدافسردگی به‌عنوان یک محرک روانی خفیف به‌کار رود.

آثار داروشناختی

بوپروپیون به‌خوبی از لوله گوارش جذب می‌شود. بیشترین غلظت پلاسمائی فرم لاسیون زودرهش بوپروپیون معمولاً در عرض ۲ ساعت پس از تجویز حاصل می‌شود. و بیشترین غلظت پلاسمائی فرمولاسیون طولانی‌رهش پس از ۳ ساعت مشاهده می‌شود. نیمه عمر این ترکیب بین ۸ تا ۴۰ ساعت (متوسط ۱۲ ساعت) می‌باشد.

کارآئی درمانی

به‌خوبی نشان داده شده است که بوپروپیون هم در درمان سرپائی و هم بستری افسردگی دارای کارآئی درمانی است. بوپروپیون برای افراد افسرده‌ای که به داروهای سروتونرژیک پاسخ نمی‌دهند انتخاب خوبی است. بهبود خواب در اوایل دوره درمان با بوپروپیون بیش از سایر ضدافسردگی‌ها دیده می‌شود.

دوزاژ و تجویز

بوپروپیون زودرهش دارای قرص‌های ۷۵ و ۱۰۰ میلی‌گرمی و بوپروپیون طولانی‌رهش دارای قرص‌های ۱۰۰ و ۱۵۰ میلی‌گرمی است. در یک فرد بزرگسال متوسط درمان را باید با قرص‌های زودرهش ۱۰۰ میلی‌گرمی دو بار در روز از راه خوراکی یا قرص‌های طولانی‌رهش ۱۵۰ میلی‌گرمی یک بار در روز شروع کرد. در چهارمین روز درمان می‌توان دوز را به ۱۰۰ میلی‌گرم از ترکیب زودرهش سه بار در روز، یا ۱۵۰ میلی‌گرم از ترکیب طولانی‌رهش دو بار در روز افزایش داد. به‌طور جایگزین می‌توان ۳۰۰ میلی‌گرم از ترکیب طولانی‌رهش را یک بار هر روز صبح تجویز کرد. قبل از افزودن بیشتر، دوز ۳۰۰ میلی‌گرم در روز را باید برای مدت چند هفته ثابت نگه داشت. به‌علت خطر تشنج هرگز نباید در یک دوره سه روزه، دوز را بیش از ۱۰۰ میلی‌گرم افزایش داد؛ تک‌دوز بوپروپیون زودرهش هرگز نباید از ۱۵۰ میلی‌گرم و تک‌دوز بوپروپیون طولانی‌رهش هرگز نباید از ۳۰۰ میلی‌گرم بیشتر شود؛ دوز کلی روزانه نباید از ۴۵۰ میلی‌گرم (زودرهش) یا ۴۰۰ میلی‌گرم (طولانی‌رهش) بیشتر شود.

احتیاط‌ها و عوارض جانبی

شایع‌ترین عوارض جانبی مربوط به استفاده از بوپروپیون عبارتند از سردرد، بی‌خوابی، شکایات تنفسی فوقانی، و تهوع، بی‌قراری، آژیتاسیون و تحریک‌پذیری نیز ممکن است اتفاق بیفتد. به احتمال زیاد به‌علت اثر تقویت‌کنندگی بوپروپیون بر روی انتقال عصبی دوپامینرژیک، این دارو در موارد نادری با علایم پسیکوتیک (مثل هذیان، توهم و کاتاتونی) و دلیریوم همراه بوده است. مسئله‌ای که درباره بوپروپیو از اهمیت خاصی برخوردار است، فقدان کاهش ارتواستاتیک فشار خون، افزایش وزن، خواب‌آلودگی در طول روز و آثار آنتی‌کولینرژیک قابل توجه می‌باشد. البته برخی افراد ممکن است دچار خشکی دهان یا یبوست شوند و کاهش وزن ممکن است در حدود ۲۵% افراد به‌وجود آید. بوپروپیون باعث هیچ‌گونه تغییرات قابل توجه قلبی - عروقی یا آزمایشگاهی بالینی نمی‌گردد.


برتری اصلی بوپروپیون نسبت به SSRIها این است که در حقیقت فاقد عوارض جانبی مربوط به عملکرد جنسی می‌باشد، در حالی‌که SSRIها در تا ۸۰% از کل افراد با چنین عوارضی همراه هستند. برخی از افرادی که بوپروپیون می‌گیرند دچار افزایش پاسخ‌دهی جنسی و حتی ارگاسم خودبه‌خود می‌شوند.


با دوز ۳۰۰ میلی‌گرم در روز یا کمتر، بروز تشنج حدود ۱/۰% است که از بروز تشنج در سایر ضدافسردگی‌ها بیشتر نیست یا حتی در مواردی کمتر است. در دوزهای بین ۴۵۰ و ۶۰۰ میلی‌گرم در روز خطر تشنج به حدود ۵% افزایش می‌یابد. در صورت وجود عوامل خطر تشنج، از جمله سابقه قبلی تشنج، استفاده از الکل، قطع اخیر بنزودیازپین‌ها، بیماری ارگانیک مغز، تروما به سر، یا تخلیه‌های الکتریکی صرعی‌شکل در EEG، تصمیم‌گیری برای استفاده از بوپروپییون باید با دقت خاصی انجام شود.


در هر کس که سابقه ضربه به سر، تومور مغزی یا سایر بیماری‌های ارگانیک مغزی دارد باید دقت شود، زیرا بوپروپیون ممکن است آستانه تشنج فرد را کاهش دهد. وجود اختلالات EEG و ترک اخیر الکل یا یک آرام‌بخش خواب‌آور نیز ممکن است خطر تشنج ناشی از بوپروپیون را افزایش دهد. چون بوپروپیون در دوزهای بالا (بیش از ۴۵۰ میلی‌گرم در روز) ممکن است همراه با احساس اوفوری باشد، شاید بوپروپیون در افرادی که سابقه سوءمصرف مواد دارند نسبتاً ممنوع تلقی شود. استفاده از بوپروپیون در زنان حامله بررسی نشده است و توصیه نمی‌شود. چون بوپروپیون در شیر ترشح می‌شود، استفاده از آن در مادران شیرده توصیه نمی‌شود.


مصرف بیش از حد بوپروپیون عموماً دارای پیش‌آگهی خوبی می‌باشد مگر در مواردی‌که از دوزهای بسیار زیادی استفاده کرده باشد یا داروهای دیگری را هم به‌طور همزمان بیش از حد مصرف کرده باشد. در حدود یک‌سوم از کل موارد مصرف بیش از حد، بیماران دچار تشنج می‌شوند، و مرگ و میر ممکن است در اثر تشنج‌های غیرقابل کنترل، برادی‌کاردی و ایست قلبی به‌وجود آید. البته در کل مصرف بیش از حد بوپروپیون از مصرف بیش از حد سایر ضدافسردگی‌ها، احتمالاً به‌جز SSRIها، کم‌خطرتر است.

تداخل‌های داروئی

به‌علت احتمال ایجاد بحران فشار خون، نباید بوپروپیون را به‌طور همزمان با MAOIها مصرف کرد، و قبل از شروع درمان با بوپروپیون دست کم باید ۱۴ روز از قطع MAOI گذشته باشد. تجویز همزمان بوپروپیون و عوامل دوپامینرژیک (مثل لوودوپا، پرگولید، روپینیرول، پرامی‌پکسول، آمانتادین، و بروموکریپتین) ممکن است با دلیریوم، علایم پسیکوتیک و حرکات دیسکینتیک همراه باشد. ترکیب بوبپروپیون و لیتیوم در برخی از بیماران مبتلا به افسردگی مقاوم مؤثر است و به‌خوبی تحمل می‌شود، اما این ترکیب به‌ندرت ممکن است باعث سمّیت CNS، از جمله تشنج شود.


ترکیب بوپروپیون و فلوئوکستین یکی از مؤثرترین درمان‌های تمام انواع افسردگی است که به‌خوبی تحمل می‌شود، اما تعداد کمی گزارش‌های موردی نشان می‌دهند که پانیک، دلیریوم یا تشنج ممکن است با این ترکیب همراه باشند. کاربامازپین ممکن است غلظت پلاسمائی بوپروپیون را کاهش دهد، و بوپروپیون ممکن است غلظت پلاسمائی اسید والپروئیک را افزایش دهد.